A Scutellaria baicalensis kivonat iparában sok beszerző és gyártó személyzet könnyen beleesik egy tévhitbe: azt hiszik, hogy a baikalin természetesen nagy mennyiségben létezik a Scutellaria baicalensis gyógyászati ​​anyagaiban. A tényleges ipari vizsgálatok és fitokémiai kutatások megerősítik, hogy a baikalin a szárított Scutellaria baicalensis gyökereinek domináns összetevője; a baikalin csak nyomokban létezik háttérként. A baikalin túlnyomó többsége aglikon termék, amelyet a baikalin glikozidkötéseinek hidrolízise után nyernek. Ennek a hidrolízis- és átalakulási mechanizmusnak a megértése kulcsfontosságú a Scutellaria baicalensis alapanyagok kezdeti feldolgozásának, a gyógyászati ​​szeletek elkészítésének, a kivonatok előállításának és a késztermékek minőségellenőrzésének ellenőrzéséhez.

I. A nyersanyagban létező tényleges forma

A Scutellaria baicalensis gyökereinek bioszintetikus útjában először a baicalin aglikon magja szintetizálódik. Ezután a növényen belüli glikozil-transzferázok hatására egy glükuronsav-csoport kötődik, amely baikalinná alakítja, amely a növényi sejtekben raktározódik. Más szavakkal, a baikalin a baikalin előfutára a baikalein szintézisében. Az érett gyógyászati ​​anyagokban a baicalein túlnyomó többsége már glikoziláción ment keresztül, és stabilan létezik baikalein-glikozidként.

A baikalein a flavonoid glikozidok glükuronsav típusához tartozik, és viszonylag jobb vízoldhatósággal rendelkezik; A baikalin a deglikozilálás után egy lipid{0}}oldható aglikon, vízben rosszul, de alkoholokban és észterekben jól oldódik. Fiziko-kémiai tulajdonságaikban mutatkozó jelentős különbségek közvetlenül meghatározzák az extrakciós út megválasztását. A frissen betakarított Scutellaria baicalensis gyökerei endogén -glükuronidázt is hordoznak. Ezt az enzimet általában a növényi sejtfal választja el, és az átalakítási reakció gyenge, ha a sejtek épek; amint a sejtszerkezet megsérül, az enzim érintkezésbe kerül a szubsztráttal, elindítva a PMC hidrolízisreakciót.

II. A hidrolízis és az átalakulás két fő mechanizmusa

1. Endogén enzimatikus hidrolízis (leggyakrabban a termelésben fordul elő)

A Scutellaria baicalensis nyersanyagainak aprítása, nedvesítése, szeletelése és alacsony hőmérsékleten történő halmozása során a sejtek felszakadnak, és endogén -glükuronidázt szabadítanak fel. Ez katalizálja a baicalin 7-helyzetű glikozidos kötésének megszakadását, eltávolítja a glükuronsavat és baicaleint termel.

A reakció optimális hőmérséklete 40-60 fok, enyhén savas környezetben. Minél magasabb a nyersanyag nedvességtartalma, annál gyorsabb az enzimes hidrolízis. Gyakori jelenség az iparban, hogy a Scutellaria baicalensis friss gyökerei felszeletelve és időszerű szárítás nélkül egymásra rakva gyorsan sárgászöld színűvé válnak. Ez az enzimatikus hidrolízis közvetlen megnyilvánulása, amely baicaleint termel, amely tovább oxidálódik és elszíneződik. A Gyógyszerkönyv egyértelműen előírja, hogy a Scutellaria baicalensis szeleteket gőzölni vagy forralni kell az endogén enzimek magas hőmérsékleten történő inaktiválására, megelőzve a baicalein spontán hidrolízisét a tárolás és a feldolgozás során, és biztosítani kell a szeletek minőségének stabilitását.

2. Kémiai savas hidrolízis (a baikalein ipari előállításának fő módszere)

Magas hőmérsékleten és savas körülmények között, enzimek nélkül, a baikalin glikozidos kötései kémiailag közvetlenül felbomlanak, és baicalein keletkezik. A nagy-tartalmú baicalein nagyszabású ipari gyártása során többnyire nyers baicalint használnak nyersanyagként, amelyet híg savval hidrolizálnak az aglikontermék előállításához, majd szűrést és átkristályosítást végeznek a tisztításhoz.

A savas hidrolízis magas konverziós sebességgel rendelkezik, de hátrányai közé tartozik a savkibocsátásból származó jelentős környezeti nyomás. A nem megfelelő állapotszabályozás az o-trihidroxilcsoportokat tartalmazó baikalein oxidatív lebomlásához vezethet, ami sötétebb színt és a késztermék tisztaságának csökkenését eredményezheti. Ez számos gyárban a tételek közötti ingadozások egyik fő forrása.

Mindkét hidrolízis módszer lényegében glikozidos kötés felszakításával jár. Az enzimatikus hidrolízis a gyógyászati ​​anyagban rejlő enzimrendszert használja fel, és passzív, ellenőrizhetetlen reakció; a savas hidrolízis szabályozott folyamat. Sokan összekeverik a kettőt, tévesen azt hiszik, hogy maga a gyógyászati ​​anyag nagy mennyiségben tartalmaz baicaleint. Az ipari mintákban kimutatott baikalein nagy része azonban a feldolgozási hidrolízis során keletkezik, nem a gyógyászati ​​anyag eredeti állapotában.

Baicalein 98%

Részletek

1. Termék neve: Baicalein 98%
2. Kivonat forrása: Scutellaria Baicalensis kivonat
3. A felhasznált növény része: Gyökér
4.CAS-szám:491-67-8
5. Molekulaképlet: C15H10O5
6. Szemméret: 80 mesh
7. Állapot: Hatalom
8. Származási hely: Kína

III. A hidrolízis és az átalakítás tényleges hatása a nyersanyagtermelésre

1. Kínai gyógynövénykészítmények és feldolgozott szeletek elsődleges feldolgozása: Az enzimek inaktiválása kulcsfontosságú minőség-ellenőrzési pont

A friss Scutellaria baicalensis betakarítása után a feldolgozási ritmus közvetlenül meghatározza az összetételt. Ha a friss szeleteket hosszú ideig halmozzuk és lassan, alacsony hőmérsékleten szárítjuk, az endogén enzimek teljes mértékben kifejtik hatásukat, és nagy mennyiségű baikalin alakul baicaleinné, ami zöldes megjelenést és a baikalinszint jelentős csökkenését eredményezi, ami nem felel meg a Kínai Gyógyszerkönyv feldolgozott szeletekre vonatkozó előírásainak.

A standard eljárás gyors gőzölést és vízben forralást foglal magában, hogy inaktiválják a friss fűszernövényben lévő enzimeket, majd szárítják az endogén enzimek inaktiválása és a natív baikalin maximális megőrzése érdekében. Jelenleg a legtöbb szabványosított vállalkozás azonnali gőzinaktiválást alkalmaz, így a baikalin-visszatartási arány 95% felett van; a hagyományos lassú forralási eljárás nagyobb veszteséget eredményez, a baicalin-visszatartás többnyire 82-86%-os tartományban van.

Fontos azonban, hogy ezt objektíven szemléljük. Egyes hagyományos feldolgozási technikák, mint például a borral feldolgozott Scutellaria baicalensis, hőt és páratartalmat használnak fel a részleges hidrolízis kiváltására, és kis mennyiségű baikalint termelnek. Ez növeli lipidoldékonyságát, ami megfelel a hagyományos gyógyászati ​​tulajdonságok változásának. Ez szabályozott, irányított átalakulást jelent, ellentétben a nem megfelelő tárolás okozta ellenőrizetlen hidrolízissel.

2. Extrakciós üzemek: A nyersanyag kiválasztása határozza meg a folyamat útvonalát

Ha a vásárló célterméke a baicalin, akkor enziminaktivációs kezelésen átesett Scutellaria baicalensis alapanyagokat kell vásárolni. A teljes feldolgozás során kerülni kell a hosszan tartó magas hőmérsékleti és páratartalmú körülményeket az enzimes hidrolízis gátlása és a baikalinhozam biztosítása érdekében.

Ha a céltermék a baicalein, két út áll rendelkezésre: az egyik a baikalin extrahálása, majd savas hidrolízissel történő előállítása; a másik az endogén enzimek felhasználása a nyersanyagban, szabályozva a nedvességet és a hőmérsékletet, hogy az extrakciós szakaszban in situ enzimatikus hidrolízist hajtsanak végre a baikalein közvetlen előállítása érdekében. Az in situ enzimatikus hidrolízis csökkentheti a sav felhasználását, de szigorú követelményeket támaszt a nyersanyag állapotára, a hőmérsékletre, a páratartalomra és az időparaméterekre vonatkozóan. A nyersanyagok tételenkénti eltérései közvetlenül a konverziós arány ingadozásaihoz vezethetnek, megnehezítve a kis- és közepes méretű{4}}üzemek számára a stabil,{5}}léptékű termelés elérését.

A tényleges gyártás során sok gyár különböző tételekben kapja meg a Scutellaria baicalensis-t ugyanabból az eredetből, ugyanazt az extrakciós eljárást alkalmazzák, ennek ellenére a baicalin hozama nagyon eltérő. A forrás nyomon követése során kiderül, hogy az upstream kezdeti feldolgozási szakaszban egyes nyersanyagok alapos enziminaktiváláson mennek keresztül, míg mások, friss lévén, a felhalmozódás miatt elő-hidrolízisnek vetik alá, megváltoztatva a nyersanyagok háttérösszetételét.

3. Általános kognitív csapdák a minőségellenőrzésben és tesztelésben

Egyes beszállítók olyan Scutellaria baicalensis nyersanyagokat használnak majd, amelyek spontán enzimatikus hidrolízisen mentek keresztül, és amelyeknek a baikalintartalma csökkent, „magas baicalintartalomra” hivatkozva, összetévesztve a „természetes hátteret” a „hidrolízistermékek feldolgozásával”. Magának a nyersanyagnak a minőségi értékelése nem támaszkodhat kizárólag a baikalin vizsgálati értékekre; kulcsfontosságú különbséget tenni a növényi -natív összetevők és a tárolásból, feldolgozásból és hidrolízisből származó összetevők között.

Maga a Baicalin gyenge stabilitású; orto{0}}trifenolos hidroxilcsoportjai könnyen oxidálódnak kinon-szerű zöld szennyeződésekké. Függetlenül attól, hogy enzimatikus vagy savas hidrolízis történik-e, ha az átalakítást nem kezelik azonnal, a termék tovább bomlik, ami végső soron a hatékony összetevők elvesztését eredményezi a kivonatban és a nem megfelelő színben. Ez a legfontosabb kihívás a baikalin termékek tárolási stabilitásának megőrzésében.

4. Különbségek a downstream alkalmazásokban

A Baicalin jó vízoldékonysággal rendelkezik, így alkalmasabb vizes és orális folyékony készítményekhez; A hidrolízissel nyert baicalein erős lipidoldékonysággal rendelkezik, így könnyebben áthatol a sejtmembránokon, és így szélesebb körben alkalmazható a gyulladáscsökkentő és bőrápolási területeken. A kettő hatékonysága eltérő, és nem lehet egyszerűen azt feltételezni, hogy minél magasabb a baikaleintartalom, annál jobb az alapanyag. A hagyományos kínai orvoslás készítményeiben a gyógyszerkönyv a baikalint használja indikátorként, és a túlzott hidrolízis nem megfelelő; a baicalein alapanyagok esetében azonban a hidrolízis aktív megindítása szükséges, ami teljesen ellentétes folyamattervet eredményez.

IV. Ipari termelési vonatkozások

A Scutellaria baicalensis ipari láncában az ültetéstől a betakarításon, az elsődleges feldolgozáson át a feldolgozott szeletekig és kivonatokig a baikalin hidrolízise és baicaleinné történő átalakulása a teljes folyamat során végbemegy. Az a tény, hogy a baicalein nem a Scutellaria baicalensisben őshonos,{1}}nagy tartalmú anyag, hanem inkább egy glikozid hidrolízis terméke, minden folyamattervezés mögöttes logika.

Az upstream primer feldolgozás során a lényeg az endogén enzimek szabályozása, az enzimek inaktiválása vagy a megfelelő enzimatikus hidrolízis végrehajtása szükség szerint. A kivonatgyárak esetében ellenőrizni kell az upstream nyersanyagok feldolgozási történetét, különbséget kell tenni az alapanyagok háttér-összetevői és a feldolgozás során átalakult komponensek között, nem pedig pusztán vizsgálati mutatókra hagyatkozni a gyógyászati ​​anyagok minőségére. A termékfejlesztés során a végtermék pozicionálása alapján kell választani, hogy megtartjuk-e a glikozidokat, vagy célzott hidrolízist hajtunk végre aglikonokká, hogy elkerüljük a tételek nem megfelelő-megfelelőségét, a hozamcsökkenést és a folyamat téves megítéléséből adódó ellenőrizetlen költségeket.

Hogyan működjünk együtt velünk?

Shaanxi Lvke Chunyuan Biotechnology Co., Ltd.

A címünk

Huaxia Yue World, Weibin District, Baoji City, Shaanxi tartomány, Kína

Telefonszám

86-13992760792 (Grace liu értékesítési vezető)

E--mail

sales04@lucynatural.com